Zolmitriptan

Zolmitriptan – der Umfassende

Auch die Entwicklung von Zolmitriptan (AscoTop) war von dem Ziel geleitet, eine Substanz zur Verfügung zu haben, die eine noch bessere Wirksamkeit und eine noch höhere Zuverlässigkeit als frühere Substanzklassen aufweist. Der Wirkmechanismus von Zolmitriptan:

Zolmitriptan führt zu einer Gefäßverengung erweiterter Gehirngefäße. Die Substanz bewirkt eine Blockierung der Freisetzung von Entzündungsstoffen aus den Nervenfaserendigungen. Zusätzlich wird eine Hemmung der übermäßigen Nervenaktivität erzielt.

Schließlich werden auch im zentralen Nervensystem Nervenzentren in ihrer übermäßigen Aktivität während der Migräneattacke gehemmt. Dies gilt insbesondere für Nervenumschaltzentren im Hirnstamm, die für die zahlreichen Begleitsymptome verantwortlich sind.

Im Vergleich zu Sumatriptan ist Zolmitriptan in der Lage, die so genannte Blut-Hirn-Schranke im größeren Ausmaß zu überschreiten. Grund dafür ist, dass die Substanz eine wesentlich kleinere Molekülgröße aufweist und viel leichter in fetthaltiges Gewebe aufgenommen werden kann. Dies kann jedoch zu ausgeprägteren Nebenwirkungen wie Müdigkeit oder Schwindel führen. Gleichzeitig ist die Substanz in der Lage, sehr schnell im Magen-Darm-Trakt aufgenommen zu werden. Wirksame Blutspiegel können bereits innerhalb einer Stunde erreicht werden. Ein weiterer Vorteil ist auch, dass diese Blutspiegel über 6 Stunden anhalten und damit auch bei längeren Kopfschmerzattacken eine lange Wirksamkeit entfalten. Es werden nicht nur die Kopfschmerzsymptome reduziert, sondern auch die Begleitstörungen wie Übelkeit, Erbrechen, Lärm- und Lichtempfindlichkeit positiv beeinflußt.

Die mittlere Dosis in der Anwendung liegt bei 2,5 mg. Zolmitriptan liegt derzeit als normale Tablette zum Schlucken und als Schmelztablette zu 2,5 mg und zu 5 mg vor. Die Schmelztablette löst sich sehr schnell auf der Zunge und führt neben der angenehmen Einnahme (Orangengeschmack) zu einer schnellen Substanzwirkung. Wichtig ist allerdings, dass auch die Schmelztablette mit ausreichend Wasser geschluckt werden muss! Der Wirkstoff wird nicht über die Mundschleimhaut aufgenommen, sondern wie die anderen Tabletten erst im Darm.

Zusätzlich wurde im Herbst 2002 ein Nasenspray mit 5 mg eingeführt. Der Einsatz ist vorteilhaft für Patienten, die unter starker Übelkeit oder Erbrechen leiden. In der Entwicklung ist derzeit auch eine Kautablette. In klinischen Studien zeigt sich, dass bei Einsatz von Zolmitriptan in einer Dosis von 5 mg bei bis zu 80 Prozent der Patienten die Kopfschmerzen deutlich vermindert werden können, bei circa 55 Prozent der Attacken die Kopfschmerzen vollständig abklingen.

Seit März 2012 sind bioäqivalente und aufzahlungsfreie Generika auf dem Markt, während das Erstanbieter-Präparat über dem Festbetrag liegt.

Besonderheiten

  • Auch im Langzeiteinsatz zeigt sich eine gleichbleibend gute Wirksamkeit.
  • Bei einer milden Schmerzintensität können 78 Prozent der Attacken erfolgreich behandelt werden, bei mittelstarker Intensität 76 Prozent und bei sehr starker Schmerzintensität 67 Prozent.
  • Aus diesen Daten ergibt sich, dass bei schwereren Migräneattacken gleich zu Beginn 5 mg eingenommen werden sollten.
  • Bei dieser Dosis können auch schwere Migräneattacken sehr erfolgreich behandelt werden.
  • Von besonderem Vorteil ist, dass Patienten, die auf die bisherige medikamentösen Therapien nicht erfolgreich ansprachen, nunmehr durch Zolmitriptan eine effektive Migränetherapie zur Verfügung haben.
  • In einer kontrollierten Studien bestätigte sich, dass 82 bis 85 Prozent der Patienten, die bisher eine ausreichende Linderung nicht erzielen konnten, durch Zolmitriptan eine deutliche Besserung erreichen können.